Transdermal Scopolamine for Prevention of Motion Sickness

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REPORT


REVIEW ARTICLE

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Transdermal Scopolamine for Prevention of Motion Sickness Clinical Pharmacokinetics and Therapeutic Applications Zohar Nachum,1,2 Avi Shupak1,3 and Carlos R. Gordon1,4 1 2 3 4

Motion Sickness and Human Performance Laboratory, Israel Naval Medical Institute, IDF Medical Corps, Haifa, Israel Department of Obstetrics and Gynecology, Ha’Emek Medical Center, Afula, Israel Department of Otolaryngology-Head and Neck Surgery, Carmel Medical Center and the Otoneurology Unit, Lin Medical Center, Haifa, Israel Department of Neurology, Meir General Hospital, Kfar Saba and Sackler School of Medicine, Tel Aviv University, Tel Aviv, Israel

Contents Abstract . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 544 1. Transdermal Therapeutic System for Scopolamine: Pharmacokinetics . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 545 1.1 Traditional Administration Routes . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 545 1.2 Transdermal Therapeutic System . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 545 1.3 Skin Permeation . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 546 1.4 Rate-Release Characteristics . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 547 1.5 Urinary Excretion and Plasma Concentrations . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 548 1.6 Comparison with Slow Intravenous Infusion . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 552 2. Pharmacodynamic Properties and Adverse Effects . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 552 2.1 Mechanism of Action: CNS and Vestibular Effects . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 553 2.2 Cardiovascular Effects . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 554 2.3 Ophthalmic Effects . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 555 2.4 Respiratory Tract Effects . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 556 2.5 Gastrointestinal Effects . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 556 2.6 Skin Effects . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 556 2.7 Genitourinary Effects . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .