Opioide
Die Opioide umfassen die Opiate, d. h. die natürlich vorkommendenöpiumalkaloide(u. a. Codein, Morphin, Ihebain, Papaverin) aus dem eingetrockneten Milchsaft der Früchte des Schlafmohns Papaver somniferum, die synthetisch bzw. semisynthetisch hergestellten
- PDF / 368,982 Bytes
- 22 Pages / 547.087 x 737.008 pts Page_size
- 61 Downloads / 210 Views
Opioide Michael Schäfer
6.1
Klassifikation – 110
6.1.1
Opioidrezeptoren – 110
6.2
Pharmakokinetik – 111
6.2.1
Applikationswege – 112
6.3
Stark wirksame Opioide – 114
6.3.1 6.3.2 6.3.3 6.3.4 6.3.5 6.3.6 6.3.7 6.3.8
Fentanyl – 114 Alfentanil – 115 Sufentantil – 116 Remifentanil – 117 Morphin – 118 Hydromorphon – 119 Piritramid – 120 Oxycodon – 121
6.4
Schwach wirksame Opioide – 122
6.4.1 6.4.2 6.4.3
Pethidin – 122 Tramadol – 123 Tilidin – 124
6.5
Gemischte Agonisten-Antagonisten – 125
6.5.1 6.5.2 6.5.3
Buprenorphin – 125 Pentazocin – 126 Nalbuphin – 128
6.6
Antagonisten – 128
6.6.1 6.6.2
Naloxon – 128 Naltrexon – 129
Literatur – 130
P. H. Tonner, L. Hein (Hrsg.), Pharmakotherapie in der Anästhesie und Intensivmedizin, DOI 10.1007/978-3-540-79156-0_6, © Springer-Verlag Berlin Heidelberg 2011
6
110
6
Kapitel 6 • Opioide
Die Opioide umfassen die Opiate, d. h. die natürlich vorkommenden Opiumalkaloide (u. a. Codein, Morphin, Thebain, Papaverin) aus dem eingetrockneten Milchsaft der Früchte des Schlafmohns Papaver somniferum, die synthetisch bzw. semisynthetisch hergestellten Opioidsubstanzen (u. a. Fentanyl, Alfentanil, Sufentanil) und die körpereigenen Opioidpeptide (u. a. Endorphin, Enkephalin, Dynorphin; [7]). Entsprechend ihrer Wirkung am Opioidrezeptor werden die Opioide in Agonisten, gemischte Agonisten-Antagonisten und Antagonisten unterteilt (. Tab. 6.1). Agonisten führen zu einer Aktivierung, Antagonisten hingegen zu einer Blockade des Rezeptors. Gemischte Agonisten-Antagonisten aktivieren und hemmen gleichzeitig verschiedene Rezeptoren. Die Agonisten werden unterteilt in schwache und starke Opioide entsprechend ihrer intrinsischen Wirkstärke am Rezeptor [4]. Schwache Opioide zeigen einen Ceiling-Effekt auf, d. h. nach Erreichen einer bestimmten Wirkstärke führt eine weitere Dosissteigerung zu keiner weiteren Zunahme der Wirkung. Starke Opioide weisen keinen Ceiling-Effekt auf, d. h. die analgetische Wirksamkeit nimmt linear mit steigender Dosis zu.
6.1
Klassifikation
6.1.1
Opioidrezeptoren
Entsprechend früher pharmakologischer und neuerer molekularbiologischer Untersuchungen werden heute im Wesentlichen 3 verschiedene Opioidrezeptoren unterschieden [3]: 5 der μ-Rezeptor, an den die meisten klinisch gebräuchlichen Opioide binden. 5 der κ-Rezeptor, an den gemischte Agonisten-Antagonisten binden (z. B. Pentazocin, Buprenorphin). 5 der δ-Rezeptor, an den z. T. körpereigene Opioidpeptide, jedoch bisher keine klinisch gebräuchlichen Substanzen binden. Im menschlichen Genom befinden sich die Gene für die Opioidrezeptoren auf verschiedenen Chromosomen: μ-Rezeptor auf Chromosom 6, κ-Rezeptor auf Chromosom 8 und δ-Rezeptor auf Chromosom 1. Subtypen der Opioidrezeptoren (z. B. μ1, μ2, μ3) können keine spezifischen Funktionen zugeordnet werden und sind bisher von ungeklärter Bedeutung. Alle 3 Opioidrezeptoren befinden sich entlang schmerzverarbeitender Nervenbahnen, die Anteil an der sensorischen und affektiv-emotionalen Schmerzverarbeitung haben. Zentrale Opioidrezeptoren befinden
Data Loading...
